A história dos medicamentos de uso médico, que, em determinados períodos e regiões, confunde-se com a da farmacologia veterinária, nasceu na antiga Grécia. Todas as vezes em que ocorria uma epidemia ou uma peste, os médicos saiam para matar as cobras que pudessem encontrar porque acreditavam que elas – seres do demônio – eram as causas das doenças. Estando com a cobra enrolada em seu bastão, Asclépio achava que dominava a causa da doença e que podia curar os pacientes. Muitos anos depois, a serpente enrolada no bastão de Asclépio (posteriormente chamado Esculápio, em latim) tornou-se o símbolo da medicina e, como se verá adiante, também componente do da veterinária. A taça e a serpente de Hígia (a deusa da saúde e filha de Asclépio) passaram a ser o símbolo da farmácia.
Passada a fase da Mitologia, surgiu, na Grécia, por volta do século VI aC, a Filosofia.
O médico Hipócrates, que nasceu em 460 aC, em Cós, uma ilha grega, é considerado o fundador da medicina racional. Em seus escritos, referiu-se a práticas farmacêuticas. E foi então que ficou clara a diferença entre o profissional da saúde, os sacerdotes e as outras pessoas que achavam que podiam curar as doenças.
Dioscórides, fundador da farmacognosia (ramo da farmacologia que usa produtos naturais, tanto de origem vegetal como animal), acompanhava os exércitos romanos colhendo informações sobre plantas e produtos animais que pudessem ser utilizados como medicamentos.